与其他传统剂型相比，注射用缓释微球制剂在药物制剂和临床诊断/治疗领域商品化速度相对缓慢，并且微球制剂从实验室阶段的初期研发走向临床应用需要经历漫长的过程，主要有以下几个瓶颈需要解决：
各国药品监督评审机构并没有针对缓释微球制剂推出专门的监管和评审要求；
微球制剂的放大生产受到设备自动化的制约，难以大规模、大批量制备，导致成本过高，并且重复性较差；
FDA 批准用于临床的生物可降解高分子聚合物的种类及规格有限；
载药微球进入人体后，降解释放以及与组织间发生作用的机制机理尚不清晰明确，毒性和安全性评价还需进一步验证。
近年来，新型给药系统研究与开发的投入和支持逐年增加，对于蛋白及多肽类药物的新型缓释/控释注射给药系统的研究也成为热门。而从实验室技术取得成功到逐级放大生产发展到产业化规模，其间须逾越层层障碍。如何在保持基础研究成果的条件下，降低成本，逐步扩大产量，直至产业化生产，也是接下来发展新型给药系统中紧迫而又重要的任务。
另外，缓释微球技术长期以来被发达国家的药企垄断，直到近十几年，国内各大药企才投入大量的人力与资金开展对微球制剂的研究。目前已有亮丙瑞林微球成功上市，曲普瑞林微球和利培酮微球正在临床试验中，相信在不久的将来，会有越来越多的微球制剂产品成功走向市场。
缓释微球的制备方法繁多，常见的制备方法有溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法、微流体技术、静电喷射法等。这些方法在不同结构微球的制备中可能都有使用。但即便是同一方法，用于制备不同结构的微球时，其制备参数、结构形成原理也会有所差别，如溶剂挥发法。以下列举了在各结构微球的制备中常用的方法。
1 实心微球的制备方法
1.1 溶剂挥发法
溶剂挥发法是制备微球常用的方法，其操作简单、工艺参数控制方便 。其制备过程可以简单概括为将药物溶解、分散在纯化水或有机溶剂中，再与聚合物溶液混合或乳化，最后注入外水相中，随着有机溶剂的扩散挥发得到固化微球。
采用溶剂挥发法制备了异哌酮的微球，使用的载体材料为聚乳酸羟基乙酸共聚物( PLGA) 。通过对聚合物浓度、均质化速度和理论载药量等参数进行优化，制备得到了表面光滑的载药微球，其平均粒径为 82 μm，包封率高达 92%。